Янувия 50 мг

Описание

Янувия 50 мг

Покупая у нас лекарства, вы на 100% защищены от подделанных препаратов. Покупая у нас вы получаете оригинальный препарат с сертификатами качества, и чеком из немецкой аптеки.

Для того чтобы купить у нас лекарства из Германии, требующий европейского рецепта, Вам не нужно его искать. У нас Вы можете заказать лекарства наложенным платежом (без полной оплаты) и без рецепта.
У нас также действует акции в зависимости от объема заказов.

Также имеется в наличии Januvia 50 мг/28 таблеток.

Янувия 50 мг инструкция

Янувия 50 мг — Ситаглиптин цена

Торговое название
Янувия (Januvia).

Международное непатентованное название
Ситаглиптин.

Форма выпуска препарата Янувия 50 мг и состав 
Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг ситаглиптина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат неизмельченный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; натрия стеарилфумарат.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета со слабым бежеватым оттенком, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие на другой.

Таблетки 50 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие на другой.

Таблетки 100 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор Дипептидилпептидазы 4.
Код АТХ: А10ВН01

Фармакодинамика
ЯНУВИЯ (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ЯНУВИЯ приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика
Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) увеличивается пропорционально дозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 μМхчас при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 nM, средний период полувыведения составил 12,4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и меж-субъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.

Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой.
Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного препарата выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Показания к применению

Монотерапия
Препарат показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Комбинированная терапия
Препарат также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинацией с метформином или агонистами PPARγ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
беременность, период грудного вскармливания;
сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз.

Данных об использовании препарата в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

С осторожностью

Почечная недостаточность
Коррекция дозировки препарата требуется у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе (см. Способ применения и дозы).

Применение при беременности и в период лактации
Не проводилось контролируемых исследований препарата у беременных, следовательно нет данных о безопасности его применения у беременных женщин. Препарат Янувия, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Следовательно, препарат не должен назначаться в период лактации.

Способ применения и дозы
Рекомендуемая дозировка препарата составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ (например, тиазолидиндионом).
может приниматься не зависимо от приема пищи.
В случае, если пациент пропустил прием препарата, он должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата .

Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата составляет 25 мг один раз в сутки. Препарат может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Не требуется коррекции дозировки препарата у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат Янувия 50 мг не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозировки препарата Янувия 50 мг у пожилых пациентов.

Побочное действие
Препарат в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных нежелательных явлений, были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата в дозе 100 мг и 200 мг в сутки, но чаще чем при приеме плацебо, с частотой ≥3%: инфекция верхних дыхательных путей (Янувия 100 мг – 6,8%, Янувия 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингит (Янувия 100 мг – 4,5%, Янувия 200 мг – 4,4%, плацебо – 3,3%), головная боль (Янувия 100 мг – 3,6%, Янувия 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%), диарея (Янувия 100 мг – 3,0%, Янувия 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), артралгия (Янувия 100 мг – 2,1%, Янувия 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%).

Общая частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат Янувия, была сходна с таковой при приеме плацебо (Янувия 100 мг – 1,2%, Янувия 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).

Частота встречаемости некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме препарата в обеих дозировках была схожа с таковой при приеме плацебо, за исключением более частой тошноты при приеме препарата Янувия в дозе 200 мг в сутки: боль в животе (Янувия 100 мг – 2,3%, Янувия 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (Янувия 100 мг – 1,4%, Янувия 200 мг – 2,9%, плацебо – 0,6%), рвота (Янувия 100 мг – 0,8%, Янувия 200 мг – 0,7%, плацебо – 0,9%), диарея (Янувия 100 мг – 3,0%, Янувия 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%).

Изменения лабораторных показателей
Анализ клинических исследований препарата показал небольшое увеличение мочевой кислоты (приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо, средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 и 200 мг в сутки. Случаев развития подагры зарегистрировано не было.

Наблюдалось небольшое уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы.

Отмечалось небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.

Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.
За время лечения препаратом не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

Передозировка
Во время клинических исследований на здоровых добровольцах, разовая доза 800 мг препарата в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.

В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует CYP изоэнзимы CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данные, полученные in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.

Было отмечено легкое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при совместном их применении.
Было отмечено увеличение AUC и Сmax препарата на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина.

Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких-либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.

Особые указания

Гипогликемия
В клинических исследованиях препарата в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при использовании препарата была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Применение препарата Янувия 50 мг у лиц пожилого возраста.
В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата у пожилых (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.
Коррекции дозировки по возрасту не требуется. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. Способ применения и дозы).

Влияние препарата Янувия 50 мг на способность управления автотранспортом и работы с механизмами.
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управления автомобилем или сложными механизмами.

Условия хранения препарата Янувия 50 мг
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Уважаемые посетители данная инструкция не является медицинским советом или рекомендацией. Данная инструкция носит всего лишь описательный характер и может использоваться только в ознакомительных целях.

Перед применением препарата Янувия 50 мг необходимо проконсультироваться с врачом!!!

Лекарь Германии — Доставка лекарств из Германии